Исследовательская работа по химии на тему Ацетилсалициловая кислота: лицо и маска

Министерство просвещения ПМР

Слободзейское РУНО

МОУ «Незавертайловская СОШ-д/с №1»

Исследовательское общество учащихся

«Вещество»

Автор:

Белая Екатерина

с. Незавертайловка

Слободзейского района

ул. Горького 345

тел. 0-557-51-3-28

Руководитель:

Дикусар Андрей Иванович

учитель химии

с. Незавертайловка

Слободзейского района

ул. Мичурина 51

тел. 0-557-51-2-94

2011

Тоска любви волнует грудь,

И мрачен сердца сон печальный,

И снится образ идеальный,

Твой милый образ АСК -

ацетилсалициловая кислота.

Ни одно лекарство в мире не принимается так часто, как аспирин, причем без всяких рекомендаций врача. Порой его глотают, словно конфеты, по десять штук в день и даже более. Кажется, что не существует более привычного, проверенного десятилетиями средства от многих заболеваний, чем аспирин. Но трудно даже представить его истинную древность, ведь еще отец медицины Гиппократ рекомендовал в качестве жаропонижающего порошок из коры ивы.

Ивушки - начало конца.

ТЕХНОЛОГИЯ ИССЛЕДОВАНИЯ

I. ВВЕДЕНИЕ....................................................................................................................4

II. ТЕОРЕТИЧЕСКАЯ ЧАСТЬ........................................................................................6

III. ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ..........................................................................9

IV. РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ..........................................................................10

3.1. ПОЛУЧЕНИЕ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ................................10

3.2. КАЧЕСТВЕННОЕ ОБНАРУЖЕНИЕ АСК......................................................10

3.3. КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ АСК..................................................10

3.4. ПРИМЕНЕНИЕ АСК..........................................................................................11

V. ОБ СУЖДЕНИЕ РЕЗУЛЬТАТОВ ИССЛЕДОВАНИЯ ............................................13

VI. ВЫВОДЫ....................................................................................................................16

VII. ИНФОРМАЦИОННЫЕ ИСТОЧНИКИ..................................................................17

I. ВВЕДЕНИЕ

Все есть яд, все есть лекарство,

И то и другое определяет лишь доза.

Химия составляет важную часть жизни человека, ведь предмет ее интереса - все существующие вещества и их взаимопревращения! Химия, обладая огромными возможностями, создает не виданные ранее материалы, умножает плодородие почвы, облегчает труд человека, экономит его время, одевает, сохраняет его здоровье, создает ему уют и комфорт.

Но та же химия может стать и опасной для здоровья человека, даже смертельно опасной. Использование достижений современной химии требует высокой общей культуры, большой ответственности и, конечно, знаний.

Возьмем такие необходимые для человека вещества, как лекарства. В наши дни химики синтезируют большое количество лекарственных препаратов. По данным международной статистики, химики должны синтезировать и подвергнуть тщательным испытаниям от 5 до 10 тысяч химических соединений, чтобы отобрать один лекарственный препарат, эффективный против той или иной болезни. И даже этот единственно отобранный препарат может быть опасным, если использовать его неразумно, неграмотно.

Проблема использования лекарственных препаратов заключается не только в разумности и грамотности их применения, но и в фальсификации многих лекарственных препаратов. Эта проблема в современном мире стоит как никогда остро. Особенно это касается тех препаратов, которые пользуются широким спросом. К ним относятся и аспирин - препарат, с которым мы проводили исследования.

Почему аспирин имеет такое распространение, но врачи не рекомендуют его к употреблению? Необходимо знать элементарные противопоказания и рекомендации по его применению. Ведь аспирин является всемирно известным жаропонижающим, обезболивающим, противовоспалительным средством. Опасно неправильное применение аспирина в качестве лекарственного препарата.

Салициловая кислота (прототип аспирина), которую с незапамятных времен выделяли из коры белой ивы, очень хорошо снимала боль и жар, но, увы, вызывала весьма неприятные побочные эффекты: тошноту, боль в животе и желудочные кровотечения. Эти осложнения так сильно подмочили репутацию аспирина, что до сих пор народная мудрость ставит его безопасность под сомнение.

Дальнейший процесс ацетилирования салициловой кислоты, в результате которого более 100 лет назад родился всем известный "байеровский" аспирин, значительно смягчил взаимодействие кислоты со слизистой оболочкой желудка. Со временем появились еще более безопасные его формы - шипучие таблетки с витамином С и таблетки аспирина в специальной оболочке, рассчитанные на длительное применение. Так что сегодня вероятность побочных эффектов составляет 0,1% (один шанс из тысячи), что не выше риска от использования других лекарственных средств.

К тому же клинически доказано, что только продолжительное использование препарата (больше 3 месяцев без перерыва) может вызвать неблагоприятные побочные эффекты. Таблетка, проглоченная по случаю головной или зубной боли, принесет только облегчение и не оставит никаких следов на нежной слизистой желудка.

А противопоказания к применению аспирина есть, как и у любого лекарственного средства. Это эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения и желудочно-кишечные кровотечения.

Вероятность возникновения побочных эффектов еще больше снижается, если принимать аспирин после еды и запивать таблетку полным стаканом воды!

Исследования последних лет выявили, что помимо давно признанных заслуг ацетилсалициловая кислота:

* снижает уровень сахара в крови. Это свойство салицилатов (тех, которыми так богата ивовая кора) известно врачам еще с ХIХ века. Оказалось, что аспирин повышает чувствительность клеток к инсулину, снижение которой составляет основу сахарного диабета 2-го типа;

* ослабляет активность золотистого стафилококка, известного больничного обитателя, с которым многие знакомятся буквально с рождения; стафилококк никому не мешает, пока живет на коже и слизистых оболочках. Опасно его переселение в кровь, особенно для людей с ослабленным иммунитетом - новорожденных, пожилых, послеоперационных больных. Увы, сегодня этот микроб прекрасно приспособился практически ко всем известным антибиотикам. Поэтому роль аспирина как доброго соратника по борьбе с ним крайне важна;

* снимает приступы мигрени (доза - 1000 мг) так же успешно, как и специально разработанные для этого препараты, которые можно приобрести только по рецепту врача. Справедливости ради надо отметить, что помогают оба лекарства лишь половине мучеников мигрени, а полное избавление от приступа приносят только каждому 4-му.

Столь многогранные способности аспирина ученые склонны объяснять тем, что мы стали получать гораздо меньше салицилатов с пищей. А между тем растения их вырабатывают именно для самозащиты. Конечно, ни один продукт не обеспечит такой же эффект, как таблетка, но благоразумное обогащение диеты однозначно полезно. Ведь даже 30 мг этого вещества в день значительно снижает риск инсульта и инфаркта, не говоря уже о доказанном его антиоксидантном действии, а значит, и способности замедлять процессы старения.

Так что же такое аспирин - чудо-лекарство от всех болезней или препарат, который следует принимать с большой осторожностью и только по назначению врача?

Цель нашей работы: определить лицо и маску этих веществ. Сейчас в средствах массовой информации встречается много противоречивой информации относительно химии, фармакологии и терапии препаратами ацетилсалициловой кислоты, кроме того, многих людей беспокоит качество выпускаемой фармакологической продукции. Один из основных этапов нашей работы - разработка экспрессного и простого метода контроля препаратов АСК.

II. ТЕОРЕТИЧЕСКАЯ ЧАСТЬ

Вещества - редкие молчуны...

Мало какие из них готовы к

откровению. Но по их природным

мелодиям можно составить

биографию жизни: кого, когда,

как они лечили и для чего еще

их использовали; в какие периоды

были востребованы, а в какие -

были отправлены на «отдых»...

История препарата «Аспирин» - одна из самых продолжительных и красивых в фармакологии. Еще 2500-3500 лет назад, в древнем Египте и Риме, были известны целебные свойства ивовой коры, естественного источника салицилатов, как жаропонижающего и болеутоляющего средства. На папирусах, датируемых ІІ тысячелетием до н.э., найденных немецким египтологом Георгом Эберсом среди других 877 медицинских рецептов, описаны рекомендации по использованию листьев мирта (также содержащих салициловую кислоту) при ревматической боли и радикулите. Около тысячи лет спустя отец медицины Гиппократ в своих наставлениях рекомендовал использовать ивовую кору в виде отвара при лихорадке и родовых муках. В середине ХVIII в. преподобный Эдмунд Стоун, сельский викарий из Оксфордшира, представил президенту Лондонского королевского общества отчет об исцелении лихорадки ивовой корой. Часто для обезболивания отвар коры ивы применяли в сочетании с настойкой мака (чем не современный комбинированный препарат). В таком виде его использовали вплоть до середины XIX в., когда развитие химии позволило начать серьезные исследования состава лекарственных средств из растительного сырья.

В 1828г. профессор химии Мюнхенского университета Йоган Бюхнер выделил из коры ивы активную субстанцию - горький на вкус гликозид, названный им салицин (от лат. Salix - ива) НОН₂СС₆Н₄ОС₆Н₁₁О₅. Вещество оказывало жаропонижающее действие и при гидролизе давало глюкозу и салициловый спирт.

В 1829г. французский аптекарь Анри Леруа произвел гидролиз салицилового спирта. В 1838г. итальянский химик Рафаэль Пириа разделил салицин на две части, выявив, что лечебными свойствами обладает его кислая составляющая. По сути, это была первая очистка субстанции для дальнейшей разработки препарата «Аспирин».

В 1859г. профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты НОС₆Н₄СООН, что позволило открыть первую фабрику по ее производству в Дрездене в 1874г.

Однако все существующие на то время терапевтические средства из коры ивы обладали очень серьезным побочным эффектом - они вызывали сильную боль в животе и тошноту.

В 1853г. французский химик Шарль Фредерик Жерар в ходе опытов нашел способ ацетилирования салициловой кислоты, однако не довел работу до конца. А в 1875г. для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства был применен салицилат натрия НОС₆Н₄СООNa.

1900г. - на рынок выпущена первая в мире таблетированная форма препарата «Аспирин», содержащая 500 мг ацетилсалициловой кислоты (2-ацетилоксибензойной кислоты) НООСС₆Н₄ОСОСН₃. До этой даты средство выпускалось только в форме порошка, что доставляло неудобства и при его продаже в аптеках, и при пероральном применении. Новая форма стала одним из первых стандартно дозируемых лекарственных средств в мире.

1911г. - компания «Bayer» через масс-медиа официально предупредила общественность о появлении на рынке фальсифицированного препарата «Аспирин».

1914г. - информация о благоприятных результатах применения препарата «Аспирин» за несколько предшествующих лет была разослана 30 тыс. практикующих врачей. Это стало первой маркетинговой кампанией такого масштаба в истории фармацевтической отрасли.

1925г. - «Аспирин» спас множество жизней во время обширной эпидемии гриппа в Европе.

1950г. - «Аспирин» занесен в Книгу рекордов Гиннесса как анальгетик с наибольшим объемом продаж.

1961г. - выпущен «Аспирин С» - шипучие таблетки ацетилсалициловой кислоты с витамином С. Однако эта лекарственная форма была создана отнюдь не с целью удобства приема препарата, как полагают многие. Шипучие таблетки содержат специальный буфер, который значительно уменьшает выраженность раздражающего воздействия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка. Последнее свойство обеспечивает гораздо лучшую переносимость препарата и снижает частоту и выраженность нежелательных побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. Кроме того, препарат в форме шипучих таблеток начинает заметно быстрее действовать, что экономит около 15 минут в продолжительных болевых синдромах у пациента при каждом их приеме.

23 июня 1971г. - Джон Вейн, профессор фармакологии, публикует свои исследования о механизме действия ацетилсалициловой кислоты «Ингибирование синтеза простагландинов как механизм действия Аспириноподобных лекарств».

Именно благодаря ацетилсалициловой кислоте профессору Дж. Вейну, работавшему в Королевском колледже хирургов в Лондоне, удалось разобраться в многообразии простагландинов - биологически активных веществ и их роли в поддержании клеточного гомеостаза и фармакодинамике препарата «Аспирин».

Дж. Вейн выявил, что ацетилсалициловая кислота ингибирует образование простагландинов. Стало очевидно, что длительный прием этого лекарственного средства в невысоких дозах может также использоваться для снижения риска тромбоза коронарных и мозговых артерий (то есть для профилактики инфаркта и инсульта). Механизм действия простагландинов до настоящего времени не выяснен, однако установлено, что ряд противовоспалительных средств тормозят биосинтез и ослабляют физиологическое действие простагландинов. С этим явлением связывают противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты.

Век XX шел под флагом ацетилсалициловой кислоты (лицо), «Аспирина» (маска) и ее спутников. Впрочем, крепко эти вещества утвердились и в жизни людей начала XXI века.

Дешевизна салициловой кислоты позволила широко использовать ее в медицинской практике. Но лечение этим веществом таило в себе немало опасностей, связанных с его токсическими свойствами. Последние и послужили стимулом в поиске таких веществ, которые устраняли бы эти недостатки. Ближе к ним подошла ацетилсалициловая кислота и ее спутники.

Таким образом, сначала был получен салицин из очищенной ивовой коры. Затем, в 1874 г. начали производить синтетические салицилаты, сырьем для производства которых послужили фенол С₆Н₅ОН, оксид углерода (IV) и металлический натрий. Схематически этот процесс можно представить так:

H⁺Na CO₂

С₆Н₅ОН → С₆Н₅ОNa → С₆Н₅ОНCOONa → С₆Н₄ОНCOOH → С₆Н₄ООССН₃СООН

фенол фенолят натрия салицилат натрия салициловая к-та ацетилсалициловая к-та

фенол фенолят натрия салицилат натрия салициловая кислота ацетилсалициловая кислота

Химические превращения, связанные с синтезом данных лекарственных препаратов, представлены в следующей схеме:

Ацетилсалициловая кислота лежит в основе получения ацетилсалицилатов некоторых металлов (Na, K, Ca ...) и других спутников, в частности так называемых супераспиринов.

III. ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ

Не стало дел невыполнимых,

Нет сил дежурно улыбаться.

Но жизнь конвеером бегущим

Все время движется вперед.

К нам идет день грядущий

Жить надо ацетилсалициловой

кислоте и ее спутникам.

Для выполнения экспериментальной части работы мы воспользовались оборудованием кабинета химии, компьютером, картотекой пациентов поликлиники г. Днестровска, амбулатории с. Незавертайловка. В работе применяли физические и химические методы исследования.

При выполнении качественных реакций использовали капельный анализ на фильтровальной бумаге для хроматографии и реакции на часовых стеклах.

Для количественного анализа использовали титриметрический метод. Нагревание растворов и твердых веществ производили на спиртовке или водяной бане. Мы пользовались следующим химическим оборудованием: лабораторный штатив, бюретки на 25 мл, микроскоп, увеличительные стекла, термометры на 100°С и 300°С, аппарат для перегонки воды, хроматографическую колонну с порошком оксида алюминия, пробиркодержатели, прибор для измерения температур кипения и плавления.

Для выполнения титриметрических определений мы использовали: колбы мерные на 25, 100, 250 и 1000 мл; колбы конические, пипетки мерные на 1,5 и 10 мл; грушу резиновую; воронки стеклянные; стаканы химические; ступки фарфоровые с пестиком.

Используемые индикаторы: фенолфталеин, метиловый оранжевый, универсальный индикатор.

Медицинские препараты приобретали в аптеках г. Днестровска.

Растворы соляной кислоты, гидроксида натрия и хлорида натрия точной концентрации готовили также с помощью фиксаналов.

Дистилляцию воды проводили в кабинете химии.

Для точных измерений и для проведения качественных реакций использовали вещества с маркой ч.д.а. или х.ч. Из таких веществ готовили и контрольные растворы.

Массу веществ определяли на технических весах, а более точные измерения массы веществ осуществляли на аналитических веществах с точностью 0,0001 г.

IV. РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ

3.1. ПОЛУЧЕНИЕ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

Ее получали из медицинских препаратов «Аспирин» и «Микристин». При этом 10 таблеток растворяли в химическом стакане путем добавления этилового спирта при постоянном перемешивании стеклянной палочкой. Так как в таблетках имеются вспомогательные вещества (крахмал, стеарат магния и др.), которые плохо растворяются, то полученную смесь разделяли путем фильтрования. Остаток на фильтровальной бумаге испытывали на наличие указанных веществ при помощи характерных качественных реакций. Фильтрат (раствор этилового спирта) подвергали качественному анализу на содержание ацетилсалициловой кислоты после ее перекристаллизации.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) - это бесцветное вещество, имеющее вид игольчатых кристаллов или мелких пластинок, вкус слабокислый, температура плавления 136,6°С, водный раствор имеет рН = 4,5. При нагревании появляется запах уксусной кислоты, а при более сильном нагревании появляется запах фенола.

3.2. КАЧЕСТВЕННОЕ ОБНАРУЖЕНИЕ АСК

Пробу в 0,1-0,3 г АСК растворяли в 5-10 мл этанола, добавляли 1-2 капли 0,01М раствора гидроксида натрия и смесь осторожно нагревали на водяной бане 30-40 секунд. Появление белого осадка - признак наличия салициловой кислоты, а характерный запах уксуса подтверждает наличие этановой (уксусной) кислоты.

Гидролиз ацетилсалициловой кислоты можно представить следующим образом:

СН₃СОО-С₆Н₄-СООН + Н₂О → СН₃СООН + НО-С₆Н₄-СООН

ацетилсалициловая к-та этановая (уксусная) к-та салициловая к-та

3.3. КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ АСК

В колбу для титрования с помощью мерной пипетки на 10 мл приливали спиртовой раствор исследуемого препарата. Затем добавляли 1-2 капли фенолфталеина и титровали рабочим раствором 0,01М гидроксида натрия при постоянном перемешивании до появления слаборозового окрашивания, не исчезающего в течение 1-2 минут.

Вычисление количества вещества ацетилсалициловой кислоты проводили по формуле: ν₁·V₁ = ν₂ ·V₂.

По величине ν₂ далее вычисляли содержание АСК по формуле: m = (ν·М·V)/1000; где m - масса АСК, г; ν - количество вещества АСК, моль; М - молярная масса АСК, г/моль; V - объем колбы, мл.

Все определения проводились для растворов, приготовленных из 10 таблеток каждого медицинского препарата.

Таблица 1. Результаты содержания АСК в некоторых медицинских препаратах.

№

Медицинский препарат

Определено, г

Стандарт, г

1.

Аспирин

4,98

5,0

2.

Микристин

4,99

5,0

3.

Аскофен

2,10

2,0

4.

Кофицим

3,01

3,0

5.

Цитрамон

2,50

2,4

6.

Кверсалин

2,95

3,0

7.

Седальгин

2,15

2,0

Ацетилсалициловая кислота является слабой органической кислотой, поэтому она подвергается гидролизу в присутствии щелочей, что необходимо учитывать в ходе качественного и количественного определений. Все виды работы с препаратами должны вестись четко и по времени ограниченно, иначе результаты искажаются.

3.4. ПРИМЕНЕНИЕ АСК

Они проходят годы жизни

Польза от АСК - всегда.

Хоть и нет пока единого ответа

Незыблемо верим мы

Вся жизнь - цепочка превращений.

Ты - ацетилсалициловая кислота -

Букет исполненных надежд.

Принято считать, что АСК оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие на организм человека. Ее широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях, в качестве противоревматического средства. АСК используют самостоятельно в виде таблеток «Аспирин», а также в сочетании с другими сопутствующими веществами.

Таблица 2. Наиболее распространенные медицинские препараты, содержащие АСК.

№

Препарат

№

Препарат

№

Препарат

№

Препарат

1.

Цитрамон

6.

Аспизоль

11.

Ибупрофен

16.

Антигрипин

2.

Кофицил

7.

Аспирин

12.

Флурбипрофен

17.

Аспирин Кардио

3.

Асфен

8.

Микрисин

13.

Целекоксиб

18.

Алка-зельтцер

4.

Аскофен

9.

Кверсалин

14.

Рофекоксиб

19.

Аспирин С

5.

Ацелизин

10.

Седальгин

15.

Томапирин-С

20

Аспирин УПСА

Препараты, содержащие АСК, рекомендуют принимать после еды.

В середине XX века созданы препараты АСК с витамином С - «шипучие» таблетки, которые значительно смягчают действие АСК на слизистую оболочку желудка. Созданы новые и уже широко применяются аспириноподобные лекарственные средства, например, «Ибупрофен», «Флурбипрофен», а также вещества - супераспирины: «Рофекоксиб», «Целекоксиб», обладающие более сильными лечебными свойствами.

Супераспирины сохраняют терапевтическое действие АСК, заметно снизив ее агрессивность по отношению к слизистой оболочке желудка. Они практически не вызывают такие неприятные последствия как гастриты, обострение и возникновение язвенной болезни желудка.

Для усиления болеутоляющего действия АСК созданы комбинированные препараты как «Асфен» - смесь АСК с фенацетином, «Томапирин-С», содержащий парацетамол и витамин С. Они «шипучие» и быстро растворяются в воде. Их применяют при ОРЗ, болях в суставах, воспалении мышц, связок и нервов, зубной боли и т.д.

фенацетин парацетамол

витамин С (аскорбиновая кислота) кофеин

«Аскофен», «Цитрамон», «Кофецил» - более активные медицинские препараты. Их получают путем добавления к «Асфену» дозы кофеина. Их рекомендуют принимать при головных болях. «Антигрипин» содержит АСК, медрол, витамин Р и витамин С. Он обладает противовоспалительным действием. В этом случае АСК повышает общую сопротивляемость человеческого организма. Этот препарат существенно облегчает протекание воспалительных процессов и ускоряет выздоровление.

При варикозном расширении вен, венозном застое, болезнях печени, в постинфарктном периоде все чаще прибегают к использованию АСК. А препарат «Аспиринкардио» рекомендуют принимать при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, для профилактики повторных инфарктов, при нарушении мозгового кровообращения, приступах мигрени.

Часто для смягчения раздражающего действия АСК выпускают специальные средства типа «Алка-зельтцер», содержащие соду, которая нейтрализует соляную кислоту в желудке. «Аспирин С» и «Аспирин УПСА» содержат также витамин С и их выпускают в виде быстрорастворимых «шипучих» таблеток. Медицинский препарат, содержащий АСК - «Ацелизин» - ускоряет всасывание; он содержит также сахар, лимонную кислоту; выпускается в гранулах. Прием таких препаратов приятный и безопасный.

В конце XX века тщательные исследования действия АСК на организм беременных женщин показали, что она уменьшает вероятность преждевременных родов и смертность детей во время родов.

Было также выяснено, что люди, регулярно принимающие АСК, реже болеют раком пищеварительного тракта. Ацетилсалициловая кислота замедляет формирование мелких кровеносных сосудов в тканях.

Считается, что АСК - самое изученное в кардиологии средство. Ее преимущества неоспоримы в качестве эффективного препарата для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений и обусловленной ими смерти.

В 2002 году специалисты однозначно сошлись во мнении, что кардиологическим больным с целью антитромбоцитарной терапии следует назначать препарат АСК в особой кишечнорастворимой оболочке, специально предназначенный для длительного приема в небольших дозах - «Аспирин Кардио», «Аспекард». Благодаря наличию кислотоустойчивой оболочки он растворяется не в кислой среде желудка, а в щелочной среде тонкого кишечника. Установлено также, что «Аспирин Кардио» медленно освобождает активный компонент - салициловую кислоту, при этом не повреждая слизистую оболочку желудка. Антитромбоцитарный эффект в этом случае сохраняется.

По данным статистики ВОЗ (Всемирная Организация Здравоохранения) использование «Аспирина Кардио» в остром периоде инфаркта миокарда (ИМ) снижает количество летальных исходов на 23 %.

Использование препарата в лечении больных стабильной или нестабильной стенокардией «Аспирин Кардио» снижает риск возникновения ИМ до 57-69%.

V. ОБСУЖДЕНИЕ РЕЗУЛЬТАТОВ ИССЛЕДОВАНИЯ

Салициловую кислоту, ацетилсалициловую кислоту и салол (фениловый эфир салициловой кислоты) роднит основа их молекул - бензольное кольцо.

Салициловая кислота содержит две функциональные группы:

- гидроксильную группу - ОН;

- карбоксильную группу - СООН,

В случае ацетилсалициловой кислоты атом водорода замещен на ацетильную группу - СН₃-СОО- , а в салоле атом водорода, входящий в состав карбоксильной группы замещен на фенильный радикал - С₆Н₅.

Эти вещества нашли широкое применение в медицине. Сама салициловая кислота применяется и как бактерицидное средство и как средство при суставном ревматизме. Ее натриевая соль используется также в качестве болеутоляющего, противовоспалительного средства. Салол - хороший антисептик, дезинфицирующее средство.

салициловая кислота ацетилсалициловая кислота фениловый эфир

салициловой кислоты

Учитывая спектр их применения, перед нами стоял вопрос как их качественно идентифицировать, т.е. поиск характерных реакций для каждого препарата. Поиски основывались на том, что фенолы - соединения, содержащие свободный гидроксил, связанный с бензольным кольцом, дают фиолетовое окрашивание с раствором хлорного железа (III). Салол дает эту окраску с FeCl₃, а ацетилсалициловая кислота - нет. Это объясняется тем, что АСК не содержит свободный гидроксил - ОН, атом водорода в АСК замещен на ацетильную группу.

Оставшийся после гидролиза АСК белый осадок после растворения в спирте с ионами железа (III) образует фиолетовое соединение, что указывает на наличие салициловой кислоты (свободный атом водорода в гидроксильной группе замещен на железо (III). Эту качественную реакцию можно использовать для идентификации (доказательства) СК после гидролиза АСК. Сама же уксусная кислота легко обнаруживается своим специфическим запахом.

Для количественного определения АСК использовали титриметрический анализ. При достаточном наличии АСК точность определения весьма позволительна (1-3%).

Многие годы химики создают вещества. Фармакологи превращают их в медицинские препараты, понимая химические процессы, в которых эти лекарства будут участвовать. Специалисты научились расшифровывать строение многих белков и создавать лекарственные средства, АСК и ее спутники, которые могут точно воздействовать на нужный участок белковой молекулы. Этим можно усилить, ослабить или даже приостановить выработку тех веществ, в которых участвует белок-фермент.

Прицельно воздействуя на простагландинсинтетазу, удалось управлять синтезом простогландинов и добиваться определенных лечебных эффектов. Одни простагландины влияют на кровяное давление, другие - на температуру, третьи - на болевые реакции. Они регулируют солевой обмен, свертывание крови, развитие воспалительных процессов.

Простагландины - это «химическая почта», переносящая информацию между отдельными клетками и целыми органами человека.

Поняв устройство белка-фермента, на который воздействует АСК, можно лучше использовать ее целебные свойства. Успех в этом случае зависит от умения химиков создавать вещества, которые попадут точно в назначенную цель.

Просагландиновое понимание позволило Дж. Вейну доказать, что АСК подавляет образование этих белков во всех органах и тканях, за что он удостоен Нобелевской премии в 1982 году.

Имеются обнадеживающие результаты, полученные благодаря детальной расшифровке пространственной структуры молекулы белка простагландинсинтетазы. В каждой из двух симметричных частей этой молекулы имеется активный центр - это группа атомов играет главную роль в синтезе простагландина. Ее при желании можно блокировать. Эту функцию берет на себя ацетилсалициловая кислота, которая может остановить или уменьшить синтез простагландина - химической почты «информации». Не получая сигналов к действию, эти системы не осуществляют своих биохимических функций, в чем и состоит терапевтический эффект.

Поэтому без простагландина не передается информация боли и с этим связано обезболивающее действие АСК. Это же относится и к температурной и к воспалительной реакции. Ацетилсалициловая кислота действует как жаропонижающее и противовоспалительное средство. Без команды простагландинов снижается активность тромбоцитов, ответственных за свертывание крови. Поэтому АСК разжижает кровь, при этом снижается вероятность появления тромбов, опасность инсультов и инфарктов.

Отметим, все это результат блокирования АСК активных центров простагландинсинтетазы, что и приводит к приостановке или снижению производства сигнальной молекулы - простагландина.

На этой основе созданы новые широко применяемые аспириноподобные средства, например, «Ибупрофен», «Флурбипрофен» и т.н. супераспирины - «Целекоксиб» и «Рефекоксиб». В последних препаратах удалось сохранить терапевтическое действие АСК, значительно уменьшив ее агрессивность по отношению к желудку. АСК с одинаковой активностью действует на две разновидности простагландинсинтетазы: циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1), а другая ЦОГ-2. Структурно - они близки, а по действию - отличаются. Учитывая это, химики сумели создать вещества, которые блокировать ЦОГ-2, не трогая ЦОГ-1. В итоге снимается боль и воспаление и не причиняется вред желудку. В этом и заключается роль супераспиринов, которые уже стали применять в медицинской практике, особенно при лечении артритов. Правда, еще не известно, как они поведут себя при инфарктах и инсультах.

VI. ВЫВОДЫ

Постигая суть

Нам надо сердцем

Искать настойчивее путь -

Путь к своему здоровью.

1. Изучена информация развития знаний об ацетилсалициловой кислоте (АСК).

2. АСК получена в химически чистом состоянии путем перекристаллизации ее из спиртовых растворов медицинских препаратов «Аспирин» и «Микристин».

3. Предложен способ качественного обнаружения АСК методом щелочного гидролиза.

4. Изучен титриметрический метод определения содержания АСК в различных медицинских препаратах.

5. Изучение медицинских карточек пациентов показало что, действие препаратов на основе АСК ведет к улучшению состояния здоровья больных.

6. Спектр действия ацетилсалициловой кислоты неизмеримо растет, что является основой для разработки новых аспириноподобных препаратов в медицинской практике.

7. Простагландиновая теория понимания механизма действия ацетилсалициловой кислоты на организм человека - маяк в дальнейшем поиске новых лекарственных препаратов в руках химиков и фармакологов.

8. При несоблюдении сроков и правил хранения ацетилсалициловая кислота разлагается, что приводит к образованию других веществ, а именно фенолкислоты, и применение такого препарата может пагубно отразиться на здоровье человека.

9. Все лекарства действуют эффективно только в определенных условиях, которые всегда указаны в прилагаемой инструкции. Прежде чем пользоваться любым препаратом, надо внимательно ознакомиться с инструкцией, так как неумелое использование или хранение может представлять потенциальную опасность для здоровья. Лекарственные препараты также нужно применять по назначению.

10. Более подробное знакомство с миром лекарств ждет тех, кто в дальнейшем будет заниматься фармакологией и медициной. Однако нам уже стало понятно, что знакомство с этим миром невозможно без знания и понимания химии.

11. В нашем исследовании ацетилсалициловая кислота - это лицо. Являясь действующим началом, она породило множество медицинских препаратов. Они - это маски (аспирин и аспириноподобные средства), широко используемые во благо здоровья человека.

VII. ИНФОРМАЦИОННЫЕ ИСТОЧНИКИ

1. В.П.Черных, Б.С.Зименковский, И.С.Гриценко. Органическая химия. Харьков, 2007.

2. Химическая энциклопедия. Москва, 1987.

3. У.Ф.Биккеринг. Современная аналитическая химия. Москва, 1984.

4. М.Д.Машковский. Лекарственные средства. Кишинев, 1990.

5. Г.В.Пичугина. Химия и повседневная жизнь человека. Москва, 2004.

6. Химия в школе. Москва, 2001-2010.

7. А.И.Врублевский, Е.В.Барковский. Химия элементов. Минск, 2002.

8. Р.Сворень. Самое известное лекарство. Наука и жизнь. Москва, №2, 2002.

9. В.Прозоровский. Ох уж этот аспирин. Наука и жизнь. Москва, №2, 2002.

10. wikipedia.ru

11. xumuk.ru

12. http://alhimik.ru